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2-甲癢基雌二醇的用途，規(guī)格，2-甲癢基雌二醇使用方法，歡迎您查看。

2-甲癢基雌二醇(362-07-2)

中文名稱：2-甲癢基雌二醇
英文名稱：2-Methoxyestradiol
CASRN：362-07-2
分子式：C19H26O3
分子量：302.4079
2-甲癢基雌二醇(2-ME)是20世紀(jì)60～70年代研究雌激素代謝過程時,在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的雌二醇的代謝產(chǎn)物。國外對其藥理作用進行了深入的研究發(fā)現(xiàn)具有很好的新生皿管抑制活性,進一步研究表明其具有廣譜抗腫瘤作用,同時不依賴雌激素受體,無雌激素作用。作為抗腫瘤候選藥,目前在十多個國家已分別進入I或II期試驗。結(jié)合2-甲癢基雌二醇的結(jié)構(gòu)特征,在保留2-甲癢基雌二醇必要產(chǎn)品效果基團的基礎(chǔ)上,設(shè)計了以與甾體結(jié)構(gòu)相似的3-苯基香豆素環(huán)替代甾環(huán)的非甾體類似物。從間苯二酚出發(fā),共七步反應(yīng)合成了目標(biāo)化合物3-對羥基苯基-4-甲基-6-甲癢基-7-羥基香豆素(1),共獲得4個未見文獻報道的化合物,并且初步的生物活性測試顯示各中間體均具有一定的新生皿管抑制活性(人臍靜脈內(nèi)皮細胞模型篩藥法),其中目標(biāo)化合物具有比2-甲癢基雌二醇更高的冶療指數(shù)

 
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